【药品名称】
通用名称：丙泊酚乳状注射液 10mg/mL
商品名称： 力蒙欣
英文名称：Propofol Injection Emulsion
汉语拼音：Bingbofen Ruzhuangzhusheye
【成 份】
化学名称： 2,6-二异丙基苯酚
化学结构式：
分子式： C12H18O
分子量： 178.27
成分：本品主要成份为丙泊酚，辅料为卵磷脂、大豆油、甘油。
【性状】 本品为白色的均匀乳状液体。
【适应症】 本品是适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉药，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。
【规格】(1) 10ml:100mg；(2)20ml:200mg；(3)50ml:500mg
【用法用量】
使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药 配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。
麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调节剂量，观察病人反应，直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，给药量按体重约为2.0~2.5 mg/kg；超过该年龄给药量一般应减少。ASAⅢ级、Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。
麻醉维持：持续输注或重复单次注射本品都能较好地达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常按体重每小时4~12mg/kg的速率范围能保持令人满意的麻醉效果。
重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。
ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气的人的镇静药物使用时，建议持续输注。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常按体重每小时0.3~0.4mg/kg的输注速率范围，能获得令人满意的镇静效果。
人工流产手术：术前按体重以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体活动时，以
0.5mg/kg剂量追加，能获得满意的效果。
给药方式
未经稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未经稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。
本品也可稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释,存放于PVC输液袋或输液瓶中，稀释度不超过1:5（2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液，可以以大于20:1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。
稀释液应无菌制备，给药前配制，该稀释液在6小时内是稳定的。
【不良反应】
以本品进行麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。最常报告的不良反应为麻醉剂药理学可预期的不良作用，如低血压。考虑到麻醉的特性以及患者在接受重症监护，故所报告的与麻醉及重症监护相关的不良事件可能会与所进行的操作或患者的身体状况相关。
丙泊酚乳状注射液不良反应列表.
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发生频率
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发生系统
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不良反应
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多见(>1/10)
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全身及给药局部：
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诱导期局部疼痛（1）
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常见(>1/100,<1/10)
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血管系统：
心脏系统：
呼吸系统，胸及纵膈：
胃肠系统：
神经和精神系统：
全身及给药局部：
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低血压（2）
儿童中出现面部潮红（4）
心动过缓（3）心动过速和潮热
诱导期一过性呼吸暂停、咳嗽、呃逆
复苏期恶心及呕吐
复苏期头痛、
儿童中的撤药综合征（4）
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少见(>1/1000,<1/100)
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血管系统：
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血栓形成及静脉炎
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罕见(>1/10000,<1/1000)
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神经精神系统：
精神疾病：
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在麻醉诱导、维持及复苏期，眩晕、寒战和发冷。包括惊厥和角弓反张的癫痫样运动
欣快情绪（兴奋）
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极罕见(<1/10000)
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肌肉骨骼及结缔组织：
胃肠系统：
损伤，中毒及手术综合征：
肾脏及泌尿系统：
免疫系统：
生殖系统及乳房：
心脏系统：
神经精神系统：
呼吸系统：
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横纹肌溶解（5）、组织反应
胰腺炎
术后发热
延长给药后尿液变色
过敏-可能包括血管神经性水肿，支气管痉挛，红斑和低血压
性欲过强（性欲抑制解除）
肺水肿
术后意识不清、心搏暂停、心律不齐
一过性呼吸抑制
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（1）可通过使用前臂及肘窝较粗的静脉的方法减轻。对于局部疼痛还可通过合用利多卡因减轻（参见【用法用量】部分）。
（2）偶尔，需要静脉输液和较低的丙泊酚注射液给药速率，以纠正低血压。
（3）罕有严重的心动过缓，有个别进展为心博停止的报告。
（4）在重症监护时突然中断给药后出现。
（5）用于重症监护病人镇静，当丙泊酚注射液剂量超过每小时4mg/kg时有极罕见的横纹肌溶解的报告。
本品超出说明书范围用于新生儿麻醉诱导的报告表明，如使用了儿科剂量可能会出现循环呼吸的抑制（参见【用法用量】及【注意事项】部分）。
【禁忌】 已知对丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用
已知对大豆油和蛋黄过敏者禁用。
【注意事项】
丙泊酚乳状注射液应该由受过训练的麻醉医师或重症监护病房医生给药。用药期间病人应始终处于监护之中，备有保持呼吸道畅通，人工通气，供氧和其他复苏的设备。丙泊酚乳状注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。
麻醉诱导期间可能会发生低血压和一过性的呼吸暂停，与术前用药和其它药物的应用和剂量有关。
有时，纠正低血压需要静脉补液及降低丙泊酚乳状注射液麻醉维持中的输注速率。
病人全身麻醉时，必须保证完全苏醒后方能出院。很罕见应用丙泊酚乳状注射液时发生术后一段时间无意识，并有时伴有肌肉张力增加。这种情况发生之前，有时经过一段时间的复苏期，有时没有经过。虽然患者可以自行苏醒，但无意识的患者仍需看护。
对于心脏、呼吸道、肾或肝脏损害的病人，或者循环血容量减少、衰弱的病人，使用丙泊酚乳状注射液与其它静脉麻醉药一样应该谨慎。
丙泊酚乳状注射液缺乏解除迷走神经作用的活性，已经有心动过缓（偶然较重）和心搏停止的报告，并与药物有关。在麻醉诱导前或麻醉维持期间，尤其是在迷走神经紧张性似乎占优势或当丙泊酚乳状注射液与可能会引起心动过缓的其它药物合用时，应该考虑静脉给予抗胆碱药物。
当对癫痫病人使用丙泊酚乳状注射液时，可能有惊厥的危险。
脂肪代谢紊乱的病人和必须小心使用脂肪乳的其它情况下，应用本品要谨慎。认为有脂肪超载特殊危险的病人，给予本品时，建议监测血脂水平。如果监测表明，脂肪未被充分地从机体清除，那么本品给药量应该相应调整。如果病人正在同时接受其他静脉脂肪乳，则用量应该减少，因为要考虑到本品制剂输注的脂肪量，即本品1.0毫升含约0.1克的脂肪。
与其他麻醉药品一样，患者在复苏期可能会出现性欲过强。
关于重症监护病人（ICU）用药的建议：
在接受本品用于ICU镇静的重病患者中，极罕见有代谢性酸中毒，横纹肌溶解，高钾血症和/或心力衰竭的报告，有些还导致死亡。下列因素可能为这些事件发生的主要风险因素：低组织氧供量；严重神经系统损伤和/或脓毒症；一次或多次高剂量给予—血管收缩剂、类固醇药物、正性肌力药物和/或丙泊酚。所有在ICU中使用的镇静剂和治疗药物（包括本品）应逐渐增加剂量以维持最佳的供氧和血液动力学参数。
其他注意事项
鉴于本品不含抗微生物的防腐剂，有助于微生物的生长。当抽吸本品时，必须严格无菌操作吸入无菌注射器，在打开安瓶或小瓶启封后立即装上装置使用。在整个输注期间，必须保持本品和输注装置无菌。从本品输注管路上加任何药物或液体，必须在紧靠静脉置管的部位加入，本品一定不能通过微生物滤器给药。
本品和含本品的任何注射器，都应一次性使用，根据已建立的其它脂肪乳剂的准则，单次输注本品必须不超过12小时，在输注结束时或达12小时后，无论哪种情况，本品的贮器和输注管路必须丢弃或替换。
使用/处理注意事项
使用前应该振摇，使用后剩余的丙泊酚注射液均应丢弃。
必须保持本品及其输注装置无菌 （参见【注意事项】部分）。
对驾驶或操作机器能力的影响
病人应该得到忠告，即全身麻醉后的一定时间内，进行技能性工作如驾驶和操作机器的能力可能受影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间不应使用本品，但妊娠终止时可以使用丙泊酚注射液。
产妇、哺乳期间不宜使用丙泊酚注射液。
【儿童用药】
丙泊酚用于儿童诱导麻醉后，不论是采用吸入麻醉，还是维持麻醉，都会导致心率减慢，心率下降10~20%，但本品本身对窦房结及房室结功能无明显影响。因此，年龄小于3岁的儿童不建议使用本品，不推荐作为小儿镇静药物使用。
麻醉诱导：当用于小儿麻醉诱导时，建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效。剂量应根据年龄和/或体重调节，年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导按体重约需2.5mg/kg；低于这个年龄所需药量可能更大；ASAⅢ级和Ⅳ级的小儿建议用较低的剂量。
麻醉维持：通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度。所需的给药速率在病人之间有明显的差别，通常按体重每小时9~15mg/kg的给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。
ICU镇静：丙泊酚不推荐作为小儿镇静药物使用。
【老年用药】 年龄超过55岁的病人，药物的分布体积降低，各周边室的清除率减低，会使血浆中药物的浓度增加。因此，老年病人在麻醉诱导和维持时，应观察病人的反应，降低药物剂量。
【药物相互作用】动物试验和临床试验表明，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药配伍时，相互间无相关作用；和其它精神类药物，如地西泮、咪达唑仑合用时，有协同作用，可延长睡眠时间；阿片类药物增强其呼吸抑制作用。
【药物过量】 意外性用药过量，可能引起心脏和呼吸抑制，应使用氧气进行人工通气以治疗呼吸抑制。对于心血管抑制的治疗，应把病人的头部降低，如果抑制严重，应使用血浆增容和升压药。
【药理毒理】
本品为烷基酚类的短效静脉麻醉药，通过激活GABA受体——氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。临床使用剂量时增加氯离子传导，大剂量时使GABA脱敏感，从而抑制神经中枢系统，产生镇静、催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快、作用时间短，以2.5mg/kg的剂量静脉注射时，起效时间为30~60秒，维持时间约10分钟左右，苏醒迅速、醒后无宿醉感。能抑制咽喉反射，有利于插管，很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用，本品全麻诱导时，可引起血压下降，心肌血液灌注及氧耗量下降，外周血管阻力降低，心率没明显变化。丙泊酚可使血压下降，其降低程度在有些病人超过40%，用于老年体弱、心功能不全患者血压下降尤为明显，剂量应酌减，静脉注射速度应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显抑制作用，可抑制二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静脉注射时常发生呼吸暂停，对支气管平滑肌无明显影响。丙泊酚能降低颅内压和眼压，减少脑耗氧量和脑血流量，术后恶心呕吐少见，镇痛作用微弱。与其它中枢神经抑制药并用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性的皮质激素反应正常。丙泊酚诱导麻醉时产生不自主的肌肉运动、抽搐，浅麻时更为明显。
【药代动力学】
本品是一种起效迅速（约30秒）、短效的全身麻醉药，通常从麻醉中迅速复苏。象所有全身麻醉药一样，对本品的作用机理了解较少。
本品一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述，首相具有迅速分布（半衰期2~4分钟）及迅速消除（半衰期30~60分钟）的特点。体内分布广泛，能迅速从机体消除（总体消除率1.5~2升/分钟）。主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。用本品维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。本品的输注速率在推荐范围内时，其药物动力学是线性的。
【贮藏】 密闭，2~25℃贮存，不得冰冻，冰冻后不得使用。
【包装】
10ml、20ml：安瓿，5支/盒。
10ml、20ml：西林瓶，5瓶/盒。
50ml：玻璃瓶，1瓶/盒、10瓶/盒。
【批准文号】
国药准字H20010368（10ml:100mg）
国药准字H19990282（20ml:200mg）
国药准字H20040300 （50ml:500mg）
【生产企业】
企业名称：西安力邦制药有限公司
生产地址：西安高新技术产业开发区科技一路