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氯化琥珀胆碱注射液
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【药品名称】
  通用名:氯化琥珀胆碱注射液
  英文名:Suxamethonium Chloride Injection
  汉语拼音名:Luhua Hupodanjian Zhusheye
【成    份】

  本品主要成份为氯化琥珀胆碱
  化学名称:二氯化2,2-[(1,4-二氧-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙胺]二水合物。
  结构式:

 
  分子式:C14H30Cl2N2O4•2H2O  
  分子量:397.34
  辅料:丙二醇


【性 状】本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。


【适应症】去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。


【规 格】  2ml:0.1g


【用法用量】

  本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用:
  (1)气管插管时,1-1.5mg/kg,最高2mg/kg; 小儿1-2mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射,肌内注射一次不可超过150mg。
  (2) 维持肌松:一次150-300mg溶于500ml 5%-10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。


【不良反应】

  (1)高血钾症:本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2-0.5mmol/L;严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K+外流致高血钾症,产生严重室性心律失常甚至心搏停止。
  (2)心脏作用:本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停,尤其是重复大剂量给药最易发生。
  (3)眼内压升高:本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
  (4)胃内压升高:最高可达40cmH2O,并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。
  (5)恶性高热:多见于本品与氟烷合用的病人;也多发生于小儿。
  (6)术后肌痛.给药后卧床休息者肌痛轻而少,1-2天内即起床活动者肌痛剧而多。
  (7)可能导致肌张力增强.以胸大肌最为明显,其次是腹肌,严重时波及肱二头肌和股四头肌等.这时不仅机体总的氧耗量加大,足以引起胃内压甚至颅内压升高。


【禁忌】

  (1)脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。
  (2)使用抗胆碱酯酶药者慎用。


【注意事项】

  (1)不具备控制或辅助呼吸条件时,严禁使用。
  (2)忌在病人清醒下给药。
  (3)严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。
  (4) 接触有机农药患者,已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者,方能使用至足量。
  (5) 为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动,可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(维库溴铵0.5mg)。
  (6) 预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。
  (7) 出现长时间呼吸停止,必须用人工呼吸,亦可输血,注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药,但不可用新斯的明。


【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】目前未进行该项试验且无可靠参考文献的。
【老年用药】目前未进行该项试验且无可靠参考文献的。


【药物相互作用】
  (1)本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射 ,
  (2).下列药物可降低假性胆碱酯酶活性,而增强本品的作用:①抗胆碱酯酶药,②环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药,③普鲁卡因等局麻药,④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。,
  (3) 与下列药物合用也须谨慎:如,吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用,能增强本品作用。


【药物过量】大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。


【药理毒理】

  本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛.本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱.本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60-90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60-90秒起效,维持10分钟左右。大剂量可致心率减慢,也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常,组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞,使肌张力恢复延迟。
  本品可引起脑血管扩张,颅内压升高 ,眼眶平滑肌收缩 ,眼内压暂时升高,术后肌肉痛,肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K+外流,血钾升高.此外本品可诱发恶性高热。


【药代动力学】

  本品静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%-15%的药量到达作用部位.约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄.血浓度半衰期为2-4分钟。


【贮 藏】密闭保存。
【包装】 安瓿,2支/盒。
【批准文号】  国药准字H20054746
【生产企业】
  生产企业:西安汉丰药业有限责任公司
  生产地址:西安市蓝田县工业园区文姬路15号